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肥胖及其合并症对全球经济状况产生了重大影响,目前的药物治疗虽然显示出一定的减重能力,但是需要频繁给药且通常伴有严重的不良事件。因此,亟待开发安全有效的抗肥胖药物。
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是肠细胞分泌的肠促胰岛素,具有肠促胰岛素功能,及延缓胃排空并促进饱腹感,已成为治疗2型糖尿病(T2D)和肥胖症患者的主要方法。另一种肠促胰岛素、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)类似物也可减轻体重,增强啮齿动物的肠促胰岛素反应,促进体内和体外脂肪生成。因此,能够靶向多个器官/信号通路以增强抗肥胖的新型治疗药物可能成为一种更有吸引力的方法。
爱思益普已开发了160+GPCR靶点,其中包括GLP-1R、GCGR、GIPR、GLP-2R及不同种属的GIPR受体的细胞学检测平台,助力新药研发。
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