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拓扑异构酶I (Topoisomerase I)是一种765个氨基酸残基的蛋白质，由位于20号染色体长臂(q)的21外显子基因Top1编码。Top1通过结合超螺旋DNA，切割DNA其中一条链，使其围绕完整链旋转，然后重新连接被切割链，从而松弛超螺旋DNA，在此过程中不消耗ATP。拓扑酶是肿瘤化疗的重要药物靶点，目前临床上广泛使用的抗肿瘤药物，如DNA嵌入剂：柔红霉素、阿霉素等，非嵌入剂：喜树碱、足叶乙甙等经实验证明都是拓扑异构酶的抑制剂，通过抑制酶的活性，干扰DNA的遗传代谢从而发挥抑制肿瘤细胞生长的药理作用。喜树碱结合并稳定Top1 DNA切割复合物，从而在复制或转录发生时导致DNA损伤。爱思益普研发团队目前已构建了TopoisomeraseI筛选平台，建立了Topoisomerase I DNA relaxation assay用于筛选I型拓扑异构酶抑制剂。
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