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离子通道作为药物研发的重要靶点,与心律失常、慢性疼痛等疾病的发病机制密切相关。北京爱思益普生物科技股份有限公司通过构建国内领先的离子通道技术体系,为心血管与神经疾病药物研发提供关键技术支撑。
平台的核心优势在于靶点覆盖的全面性与技术整合的深度。已建立超100种离子通道筛选细胞系,涵盖钠、钾、钙通道及TRPV1、ASIC1a等疼痛相关通道。在心脏安全性评估领域,平台创新性地将hERG检测与Nav1.5通道评估结合,形成“双通道心脏安全模型”。某抗肿瘤药物在早期筛选中因hERG阴性进入临床,但平台通过Nav1.5检测发现其存在QRS波延长风险,项目及时终止,避免潜在损失。在疼痛药物研发中,平台利用TRPV1通道模型,筛选出对辣椒素敏感性与热痛觉具有双重抑制作用的化合物ICE-Pain-001,其镇痛效果较传统药物提升3倍且成瘾性降低80%。
技术迭代能力是平台持续领先的关键。针对传统FLIPR初筛通量低的问题,平台引入QPatch自动化电生理系统,实现每小时200个化合物的检测效率,同时保持pM级灵敏度。在某抗心律失常药物研发中,通过QPatch系统发现候选分子对hERG通道的抑制作用,经结构改造后IC50值提升10倍,成功规避TdP风险。
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