GPCR cAMP信号通路检测|靶点选择性实验服务|小分子靶点筛选CRO

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GPCR cAMP信号通路检测|靶点选择性实验服务|小分子靶点筛选CRO

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G蛋白偶联受体（GPCR）作为人体最大的膜蛋白家族，调控视觉、嗅觉、代谢及免疫响应等生理过程，是药物开发的重要靶点。北京爱思益普的GPCR平台以“功能检测+配体筛选”为核心，整合了钙流检测、cAMP积累测定、β-arrestin招募及G蛋白亚型激活等多项技术，形成覆盖A类（如多巴胺受体）、B类（如GLP-1受体）及C类（如代谢型谷氨酸受体）等主要亚家族的完整筛选体系。例如，在GLP-1受体激动剂研发中，平台利用cAMP积累测定技术，成功筛选出对受体具有长效激活作用的化合物，其EC50值较传统方法降低50%，为2型糖尿病治疗提供新候选药物。

平台的技术突破体现在信号转导通路的深度解析上。通过优化细胞转染条件与检测缓冲液配方，平台将信号检测的灵敏度提升至纳摩尔级别，可精准区分激动剂、拮抗剂及偏向性配体。例如，在多巴胺D2受体研究中，平台通过Gαi/Gαo信号通路检测，发现某化合物可特异性激活Gαi通路而抑制Gαo通路，这种偏向性信号特性为抗精神病药物研发提供了新思路。此外，平台配备的自动化液体处理系统支持每日千量级化合物的筛选，结合数据挖掘算法，可快速识别具有靶点特异性的候选分子。

目前，该平台已建立人源化细胞模型及原代细胞模型库，覆盖100余种GPCR靶点。在代谢性疾病领域，平台开发的GLP-1/GIP双受体激动剂筛选模型，通过同时激活两条信号通路，实现更强的血糖控制效果；在神经精神疾病领域，平台构建的5-HT1A受体偏向性激动剂评估体系，可减少传统药物引发的副作用。这些技术成果已应用于多个跨国药企的研发项目，推动GPCR靶向药物向精准调控迈进。

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