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GPCR cAMP信号通路检测|细胞增殖实验服务|小分子靶点筛选CRO

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       北京爱思益普的细胞平台以全球领先的靶点库构建能力为核心优势,截至2025年已累计建立超过1500种靶点蛋白和细胞系,涵盖Reporter细胞系、Ba/F3稳转细胞株、HiBiT稳转细胞株等多样化模型,其规模与多样性均达到国际先进水平。这一资源库不仅覆盖了离子通道、GPCR、激酶等经典靶点,更延伸至新兴领域——针对PROTAC技术开发的STAT6 HiBiT细胞系,通过CRISPR基因编辑技术精准敲入荧光报告基因,结合高通量筛选系统,成功评估了数十万种化合物对STAT6蛋白的降解活性,为靶向蛋白降解药物的研发提供了关键工具。


       在定制化服务方面,爱思益普展现了强大的技术灵活性。以抗肿瘤药物研发中的PI3K/AKT/mTOR通路研究为例,公司根据客户需求定制了包含20种关键激酶的Panel筛选策略,通过剂量依赖性实验精准识别化合物对靶点的特异性结合能力及潜在脱靶效应。在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中,平台对同一批化合物进行三次独立筛选,IC50值重复性误差小于15%,为后续药物优化提供了坚实数据支持。这种“按需定制”的服务模式,使公司能够满足从传统小分子药物到新型生物制剂的多样化研发需求。


       靶点库的规模化应用已产生显著产业价值。爱思益普的激酶谱平台凭借其1000余种激酶的筛选体系,成为抗肿瘤药物研发的核心工具,支持多个项目进入临床阶段。例如,某第三代EGFR抑制剂通过优化化合物与激酶ATP结合口袋的相互作用,显著提高了对C797S突变的抑制活性,目前该药物已进入III期临床试验,为非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。这一案例印证了爱思益普靶点库在加速创新药研发中的关键作用。


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