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肿瘤药物靶点验证服务|抑制剂检测服务|酶学实验检测服务外包

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       北京爱思益普生物科技股份有限公司通过构建蛋白科学、酶学、细胞学与ADME技术集群,形成了覆盖新药研发全链条的体外磷酸化技术体系。公司建立的100+离子通道、100+GPCR、800+酶学靶点筛选平台,可同时评估化合物对多靶点的调控作用,为联合用药研发提供数据支持。在某EGFR/ALK双靶点抑制剂研发中,客户通过Mini Kinase Panel(60个代表性激酶)快速锁定活性化合物,再利用定制激酶谱验证其选择性,最终将研发周期缩短40%。


       平台技术整合能力在复杂疾病模型中表现突出。针对心血管疾病药物研发,团队开发出人源化血管内皮细胞与平滑肌细胞共培养体系,通过调控炎症因子梯度模拟动脉粥样硬化早期阶段。配合ICW技术实时监测LDL受体磷酸化水平变化,该模型检测灵敏度较传统方法提升10倍,已成功应用于PCSK9抑制剂的疗效评估。在心脏毒性评价领域,hERG通道-心肌细胞联合筛选平台整合膜片钳电生理与钙成像技术,实现药物致心律失常风险的早期预警。某抗肿瘤药物研发项目中,该平台通过hERG电流抑制率与心肌细胞动作电位时程(APD)双参数分析,成功规避3例潜在QT间期延长风险。


       为应对“不可成药”靶点挑战,平台布局了PROTAC与分子胶技术平台。在针对BRAF V600E突变的PROTAC分子研发中,团队通过蛋白表达系统制备高纯度BRAF蛋白,利用SPR技术测定分子与BRAF及E3连接酶的结合亲和力,结合细胞热位移分析(CETSA)验证靶蛋白降解活性,最终优化出降解效率达90%以上的候选分子。目前,该技术集群已支持200余个新药项目推进,其中15个候选分子进入临床阶段,涵盖肿瘤、免疫、心血管与中枢神经系统疾病领域。

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