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北京爱思益普生物科技股份有限公司通过持续技术创新,构建了覆盖体外磷酸化实验与KRAS研究的全方位服务平台。公司建立的700+高质量靶标蛋白库涵盖STAT6、KRAS、EGFR等热门靶点,为药物研发提供“靶点可行性—分子互作—功能验证”的一站式支持。在PTPN2抑制剂研发中,团队通过体外磷酸化实验揭示其作为癌症免疫治疗靶点的机制,相关数据为AC484进入I期临床试验提供了关键依据。该分子通过负调控JAK-STAT通路增强T细胞介导的抗肿瘤免疫应答,为克服免疫检查点抑制剂耐药提供了新方向。
平台技术整合能力体现在多技术联用模式的建立。针对“不可成药”靶点,团队布局了PROTAC与分子胶技术平台,通过招募E3泛素连接酶诱导靶蛋白降解。在某针对IKZF1/IKZF3的分子胶研发中,平台通过蛋白质组学分析鉴定关键伴侣分子,结合CRISPR-Cas9构建细胞模型,发现可稳定蛋白-蛋白相互作用的小分子化合物,其降解活性较传统方法提升3倍以上。目前,该平台已支持多个“不可成药”靶点项目进入临床前阶段,为肿瘤、免疫等疾病的治疗带来新突破。
为推动临床转化,平台建立了完善的成药性评价体系。DMPK平台可提供化合物溶解性、亲脂性等理化性质数据,以及体内外药物代谢动力学参数。在某中枢神经系统药物研发中,团队通过脑片电生理与在体电生理检测平台,解析神经信号动态变化,为化合物优化提供依据。目前,爱思益普的体外实验服务生态已支持全球超1000家药企推进研究项目,其中15%的候选化合物进入临床Ⅱ期及以上阶段,显著提升了新药研发效率,降低了开发成本。
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