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北京爱思益普生物科技股份有限公司的Safety Panel平台,凭借其基于功能测定的核心技术体系,成为药物早期安全性评估的标杆。与传统结合实验仅能检测配体与靶点的结合能力不同,该平台通过功能测定技术,可精准区分激动剂、拮抗剂、部分激动剂等不同作用模式,并直接测量激动剂的EC50值。例如,在某抗肿瘤药物研发中,传统结合实验因无法区分激动与拮抗作用,未能识别化合物对5-HT2B受体的脱靶激活风险,而爱思益普平台通过功能测定技术,精准捕捉到该受体的激动效应,及时终止项目开发,避免了后续临床中可能引发的心脏瓣膜病变。这一案例印证了功能测定技术对隐性安全风险的识别能力。
技术优势的核心在于其数据准确性较传统方法提升30%以上。以5-HT2B受体为例,传统结合试验命中率高达34.4%,但功能测定显示拮抗剂命中率仅为7.7%,激动剂为2.8%。这种对作用模式的精准区分,使平台能够识别传统方法遗漏的脱靶风险,为研发团队提供更可靠的决策依据。目前,该技术已应用于多个跨国药企的新药研发流程,其检测结果与临床数据的一致性超过90%,成为阿斯利康、诺华等企业新药研发的标准工具。
未来,平台将持续深化功能测定技术的应用,结合单细胞测序、类器官模型等前沿技术,进一步解析脱靶效应的分子机制。例如,在某免疫检查点抑制剂研发中,平台通过单细胞测序发现化合物对Treg细胞亚群的脱靶激活,指导研发团队优化结构,最终开发出疗效与安全性平衡的候选分子ICE-IMM-002,目前该分子已进入临床II期,展现了功能测定技术在降低研发风险中的关键价值。
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