药物脱靶效应检测服务|钠/钙离子通道检测|肿瘤药物靶点验证服务

新闻详情

News Detail

药物脱靶效应检测服务|钠/钙离子通道检测|肿瘤药物靶点验证服务

来源：本站浏览量：16191

爱思益普的Safety Panel平台通过构建覆盖90个安全性相关靶点的系统性评估体系，为新药研发提供了早期风险预警系统。该体系涵盖离子通道、GPCR、酶、核受体等四大类靶点，新增血液、肾脏、代谢、生殖、皮肤五大系统靶点，同时神经、心血管等系统靶点数量增加比例超过30%。例如，其77靶点核心产品是国内首个基于《Nature》子刊最新行业标准设计的评估体系，新增ATM、ROCK1、EGFR和NTRK1等激酶靶点，并纳入曾被视为有潜力但与严重不良事件相关的靶点。

技术优势体现在其靶点覆盖的广度与评价深度。在某国产EGFR抑制剂研发中，平台检测揭示其对Nav1.5通道的强抑制作用，可能导致QRS波延长与传导阻滞，项目因此及时终止，避免了潜在的临床失败风险。另一案例中，某糖尿病药物研发通过检测化合物对77个靶点的IC50值，发现其对PPARγ的激动作用与对DPP-IV的抑制作用存在剂量依赖性关联，为结构优化提供了关键依据。目前，该平台已支持50余个项目通过NMPA现场核查，其中某国产糖尿病药物因安全性数据完整，成为首个以“心脏安全优先”获批的创新药。

平台的技术迭代能力同样显著。2024年5月，《Nature》子刊指出蛋白激酶已成为药物脱靶效应的主要来源，占比超过50%。爱思益普迅速响应，推出国内首个基于该标准的77靶点筛查策略，并引入1 mM ATP生理浓度条件进行激酶靶点筛选，有效剔除仅在低ATP水平下表现出活性的假阳性化合物。这一技术突破得益于与高校在酶动力学研究上的合作，使平台数据与临床结果的一致性超过90%，进一步巩固了其在全球药物安全评价领域的技术领导力。

上一条：激酶抑制剂脱靶效应Panel|神经细胞功能分析|药物脱靶效应检测