激酶抑制剂脱靶效应Panel|神经细胞功能分析|药物脱靶效应检测

新闻详情

News Detail

激酶抑制剂脱靶效应Panel|神经细胞功能分析|药物脱靶效应检测

来源：本站浏览量：17292

爱思益普的Safety Panel平台通过“量效关系+功能评价”双维度评价体系，显著提升了药物脱靶效应的识别能力。传统安全性评估仅关注化合物的抑制或激活作用，而该平台通过构建完整的量效曲线，可揭示化合物的部分激动剂特性、钟形剂量-反应曲线等复杂作用模式。例如，在某糖尿病药物研发中，平台检测发现化合物对PPARγ的激动作用与对DPP-IV的抑制作用存在剂量依赖性关联，且高剂量下活性降低，避免了因溶解度问题导致的误判。

技术优势的核心在于其基于功能的评价体系。与传统的结合实验相比，功能测定能够直接测量化合物对靶点的实际作用效果，而非仅检测结合能力。以某抗肿瘤药物研发为例，传统结合实验因无法区分激动与拮抗作用，未能识别化合物对5-HT2B受体的脱靶激活风险，而爱思益普平台通过功能测定技术，精准捕捉到该受体的激动效应，及时终止项目开发。这种对作用模式的精准区分，使平台能够识别传统方法遗漏的脱靶风险，为研发团队提供更可靠的决策依据。

目前，该双维度评价体系已应用于多个疾病领域的药物研发。在激酶靶点筛选中，平台采用1 mM ATP生理浓度条件进行检测，有效剔除仅在低ATP水平下表现出活性的假阳性化合物。以奥希替尼为例，其在Km ATP浓度下对INSR和FAK具有强烈抑制作用，但在1 mM ATP条件下活性显著降低，这一发现指导研发团队优化了化合物结构，降低了脱靶风险。这种对生理条件的精准模拟，使平台数据与临床结果的一致性超过90%，成为跨国药企新药研发的标准工具。

上一条：激酶抑制剂筛选服务|体外药理学评价实验|脱靶效应检测服务