新闻详情

News Detail

酶学靶点筛选平台|肿瘤药物靶点验证服务|低成本FLIPR初筛服务

来源:本站 浏览量:16543

       爱思益普的酶学靶点筛选平台以700+高质量靶标蛋白库为基础,通过TR-FRET(时间分辨荧光共振能量转移)技术实现酶-底物、酶-抑制剂复合物的定量分析。其平台涵盖STAT6、KRAS、EGFR等热门靶点,检测灵敏度达0.1pM,可同步分析化合物对酶活性、蛋白降解效率的影响。在STAT6降解剂KT-621研发中,通过光谱位移法验证其与E3连接酶的三元复合物形成能力,为临床前研究提供关键数据。


        技术整合能力体现在全链条服务模式。从基因合成、蛋白表达纯化到活性测定,均可通过内部平台完成。在PTPN2抑制剂研发项目中,团队通过体外磷酸化实验揭示其作为癌症免疫治疗靶点的机制,相关数据直接推动AC484进入I期临床试验。该化合物通过负调控JAK-STAT通路增强T细胞介导的抗肿瘤免疫应答,为克服免疫检查点抑制剂耐药提供了创新解决方案。


       平台还支持蛋白组学脱靶研究,通过蛋白质组学分析鉴定关键伴侣分子,结合CRISPR-Cas9构建细胞模型,发现可稳定蛋白-蛋白相互作用的小分子化合物。例如,在某针对IKZF1/IKZF3的分子胶研发中,平台通过该技术发现的化合物降解活性较传统方法提升3倍以上,目前已支持多个“不可成药”靶点项目进入临床前阶段。

  • 业务咨询

    北京

    业务咨询专线:010-6780-9840

    联系地址:北京市经济技术开发区科创十三街18号院锋创科技园16号楼

    上海

    业务咨询专线:010-6780-9840

    联系地址:上海市浦东新区蔡伦路780号新技术推广大楼3E5O室

    徐州

    业务咨询专线:010-6780-9840

    联系地址:江苏省徐州市云龙区淮海文博园 二号楼2层

    贵州

    业务咨询专线:010-6780-9840

    联系地址:贵州省贵阳市南明区龙岭路50号 欧美医药产业园一期2号楼

在线留言×