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爱思益普在PROTAC技术药物开发领域构建了以HiBiT细胞系为核心的高通量筛选平台，通过CRISPR基因编辑技术精准敲入荧光报告基因，实现靶蛋白降解效率的实时监测。其平台涵盖BRD4、BTK、STAT6等32种热门靶点，单次筛选通量达10万化合物，72小时内可完成初筛。在某抗肿瘤PROTAC药物研发中，平台通过该技术筛选出高效降解BRD4蛋白的候选分子，使项目提前3个月进入临床前研究阶段。
技术优势体现在多学科交叉融合能力。平台将离子通道检测、GPCR信号通路分析与PROTAC技术相结合，形成全链条技术整合体系。例如，在某第三代EGFR抑制剂研发中，通过对BRAF V600E突变黑色素瘤细胞模型的三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为化合物优化提供了高可信度数据。该药物已进入III期临床试验，为非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。
平台还开发了“类器官-BBB共培养体系”，通过引入患者来源的脑类器官，实现对药物神经毒性、代谢稳定性的同步预测。在抗阿尔茨海默病药物研发中，团队利用该体系评估β-分泌酶抑制剂的脑组织分布特性，发现特定结构修饰可显著提升药物穿透效率，同时降低外周系统毒性。目前，该技术已成功应用于20余个CNS项目的早期筛选，其中3个候选药物进入临床前研究阶段。
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