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北京爱思益普生物在GPCR靶点筛选领域构建了基于功能反应检测的高通量技术体系，其核心优势在于对受体动态调控机制的精准解析。传统结合实验仅能检测配体与受体的静态结合能力，而爱思益普通过引入重组技术的报告基因检测方法，可实时监测GPCR激活后引发的第二信使（如cAMP、IP3）生成或细胞内钙离子流动等动态信号，通量较经典方法提升10倍以上。例如，在某抗抑郁药物研发中，平台通过检测化合物对5-HT1A受体的功能激活作用，成功筛选出兼具快速起效与低副作用的候选分子，相关数据直接推动项目进入临床阶段。
平台的技术整合能力体现在多维度信号通路解析上。其GPCR筛选平台可同时检测Gαi、Gαq、Gαs等不同G蛋白亚型介导的信号通路，并量化化合物对受体的偏向性激活作用（如G蛋白偏向性或β-arrestin偏向性）。以阿片类受体筛选为例，平台通过区分化合物对μ-阿片受体的G蛋白信号与β-arrestin信号的激活强度，成功识别出具有低成瘾性潜力的候选分子，为镇痛药物研发提供了新策略。此外，平台建立的表达多种亚基组合的GABAA受体库（涵盖α1-6、β1-3、γ1-3等亚基），可模拟麻醉、抗焦虑等药物的作用机制，为中枢神经系统药物开发提供关键技术支撑。
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