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酶学靶点筛选平台|PTPN2抑制剂癌症免疫|STAT6降解剂研发

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       北京爱思益普生物的酶学靶点筛选平台通过整合基因合成、蛋白表达纯化与活性测定三大核心技术模块，构建了覆盖800余种酶学靶点的全链条技术体系。其核心技术优势在于对酶活性调控机制的深度解析：采用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）与表面等离子共振（SPR）技术，可同时测定酶-底物结合亲和力、酶催化反应动力学参数（如Km、Vmax）及抑制剂作用模式（竞争性/非竞争性抑制）。以PARP抑制剂研发为例，平台通过分析候选分子对PARP1/2的选择性抑制活性及DNA损伤修复通路调控作用，成功筛选出可穿透血脑屏障并诱导肿瘤细胞分化的药物，为脑胶质瘤治疗提供了新策略。


       针对KRAS G12C突变这一“不可成药”靶点，平台通过整合E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白、SPR技术检测化合物亲和力及细胞系编辑技术验证功能活性，构建了全球领先的筛选模型。该模型已支持多款KRAS G12C抑制剂进入临床阶段，其中某候选分子在Ⅰ期临床试验中显示出显著的肿瘤缩小效果。此外，平台建立的700+高质量靶标蛋白库涵盖EGFR、STAT6等热门靶点，为表观遗传调控、蛋白降解等新兴领域药物研发提供了关键技术资源。其技术创新能力体现在对酶学机制的系统性解析上，例如在Wee1抑制剂研发中，平台采用ADP-Glo技术实现Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测，帮助客户筛选出对G2-M检验点调控具有高选择性的候选分子。

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