脱靶效应检测服务|激酶谱Panel筛选服务|新药临床前安全性
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北京爱思益普生物的激酶谱Panel筛选平台通过构建标准化、高覆盖率的激酶检测体系，为抗肿瘤药物研发提供了从靶点验证到化合物优化的全流程支持。平台覆盖400余种激酶，涵盖CDK激酶谱、TK酪氨酸激酶谱及416全激酶谱等标准化产品，可同时评估化合物对多靶点的调控作用。例如，在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为靶向药物开发提供了高可信度数据。其技术突破体现在多维度检测技术的联用上：采用放射标记滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法，分别适用于高灵敏度与高通量场景；微流控芯片技术与表面等离子共振（SPR）的引入，实现了对激酶-底物相互作用动力学与结合亲和力的实时监测。平台的核心竞争力在于体外脱靶效应靶点谱筛选能力，通过检测化合物对330余种激酶的交叉抑制风险，可提前识别潜在安全性隐患。例如，在某第三代EGFR抑制剂研发中，平台发现部分化合物虽对T790M/C797S双突变具有强抑制活性，但对野生型EGFR的脱靶效应显著，经结构优化后，治疗窗口提升3倍。2025年推出的“周周检测”服务将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据展示，全面支持中美双报需求。目前，该平台已为全球200余家药企提供服务，助力多款激酶抑制剂进入临床阶段，其技术迭代能力与数据可靠性得到行业广泛认可。
