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低成本FLIPR筛选服务|PARP抑制剂活性检测|离子通道检测加急服务

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       北京爱思益普生物的离子通道hERG实验平台构建了从靶点发现到临床前候选分子确认的全流程技术体系,其核心优势体现在技术整合与数据输出的深度融合。平台整合了自动化电生理技术、荧光膜电位检测及高通量筛选系统,形成覆盖100余种离子通道的筛选细胞系库,涵盖钠、钾、钙、氯四大离子通道家族。以hERG钾通道为例,通过全细胞膜片钳技术与自动化电生理记录系统的整合,实现了对化合物抑制作用的精准测量,检测灵敏度达皮安级(pA级),较传统荧光检测方法提升10倍以上。


       在药物安全性评估中,平台的功能测定技术发挥了关键作用。例如,在某国产EGFR抑制剂研发中,传统结合实验未发现化合物对Nav1.5通道的强抑制作用,而平台通过功能测定技术检测到其IC50值低至10 nM,成功预警了可能引发QRS波延长与传导阻滞的临床风险,项目团队据此终止研发,避免了后期临床失败。此外,平台的多维度数据输出能力进一步强化了技术优势。其功能测定技术不仅能区分激动剂、拮抗剂等作用方式,还可直接测量激动剂的EC50值(半数有效浓度),数据准确性较传统方法提升超30%


       平台的“双平台联动”模式是其技术整合的典型案例。例如,在心律失常药物研发中,离子通道平台与GPCR平台形成联动机制,通过评估化合物对钠通道Nav1.5激活/失活动力学的影响,结合GPCR平台对G蛋白信号通路的交叉调控分析,为药物提供剂量-效应关系数据。这种模式使某AR抑制剂研发项目提前6个月识别出QT间期延长风险,帮助客户优化分子结构,避免后期临床失败。目前,该平台已支持超过200个神经与心血管疾病项目进入临床前阶段,其技术可靠性得到国际药企广泛验证。

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