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爱思益普的激酶谱平台通过构建标准化产品体系,实现了从初步筛选到深度验证的全流程覆盖。平台推出的416全激酶谱包含400余种激酶,涵盖AGC、CAMK、TK等主要激酶家族,以及22个脂质激酶亚类,可同步评估化合物对多靶点的调控作用。例如,在针对多激酶协同调控的研究中,平台利用416全激酶谱发现某化合物可同时抑制ALK、ROS1和MET三个靶点,其IC50值均低于10纳摩尔,为联合用药策略提供了数据支持。
针对研发热点,平台开发了TK酪氨酸激酶谱和CDK激酶谱等标准化产品。TK家族谱覆盖76个激酶,包括EGFR、ALK、HER2等常见突变靶点,可快速识别对特定突变具有选择性的抑制剂。在FAK抑制剂研发中,平台通过TK家族谱检测发现部分化合物虽在细胞模型中显示抗肿瘤活性,但存在对其他酪氨酸激酶的非特异性抑制,经结构优化后,候选分子的治疗窗口显著提升,最终在临床前研究中展现出更优的安全性。
平台还推出了Mini Kinase Panel和207常规激酶库等灵活筛选产品。Mini Kinase Panel包含60个代表性激酶,适用于快速评估化合物的激酶选择性;207常规激酶库则覆盖了药物研发中常用的激酶靶点,其检测周期可压缩至3-5个工作日,满足紧急研发需求。例如,在Wee1抑制剂研发中,平台采用ADP-Glo™荧光法结合207常规激酶库,实现Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测,筛选出对G2-M检验点调控具有高选择性的候选分子,其IC50值重复性误差小于15%,为AZD1775等抑制剂的优化提供了可靠数据。
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