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靶向蛋白降解平台|不可成药靶点药物研发|E3连接酶复合物验证实验

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       在靶向蛋白降解(TPD)药物研发中,复合物形成实验是全面表征蛋白与配体之间相互作用,以及与E3连接酶形成三元复合物能力的关键环节。爱思益普生物公司的TPD平台在这一方面展现出了卓越的技术优势,为药物研发提供了精准的数据支持。


       爱思益普采用光谱位移法(SPS)HTRF技术,精准评估PROTAC分子与E3连接酶(如CRBN)的结合能力,以及“E3连接酶 - PROTAC - 靶点”三元复合物的组装效率。光谱位移法通过检测分子间相互作用引起的光谱变化,能够灵敏地反映PROTAC分子与E3连接酶的结合情况,为评估复合物的稳定性提供了重要依据。HTRF技术则基于荧光共振能量转移原理,能够定量分析三元复合物的形成,具有高灵敏度和高特异性的特点。


       此外,爱思益普还运用SPR技术对化合物与STATs家族蛋白的结合动力学进行精准表征。SPR技术可以实时监测分子间的结合和解离过程,获取结合常数、解离常数等关键动力学参数,为分子优化提供关键数据。例如,在针对STAT6降解剂的研发中,通过SPR技术可以了解PROTAC分子与STAT6蛋白的结合亲和力,从而指导分子的结构优化,提高降解效率。通过这些先进技术的综合应用,爱思益普的TPD平台能够全面、深入地解析复合物的形成机制,为TPD药物的研发提供有力的技术支持。

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