激酶靶点筛选平台服务|激酶抑制剂脱靶效应Panel|激酶抑制剂筛选

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激酶靶点筛选平台服务|激酶抑制剂脱靶效应Panel|激酶抑制剂筛选

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北京爱思益普生物科技股份有限公司的激酶靶点筛选平台，凭借覆盖超400种激酶的庞大库容，成为全球抗肿瘤药物研发的关键技术支柱。该平台构建了包含207个常规激酶的标准化筛选库、76个酪氨酸激酶（TK）家族成员的TK家族激酶谱，以及60个代表性激酶的Mini Kinase Panel，形成从初步筛选到深度验证的全流程差异化服务体系。例如，在EGFR突变型非小细胞肺癌研发中，平台通过高通量筛选技术，从10万化合物库中快速识别出对T790M/C797S双突变具有纳摩尔级抑制活性的候选分子，其IC50值低至0.3nM，远优于行业平均水平，且对野生型EGFR选择性显著提升，为第三代EGFR抑制剂的迭代研发提供了关键数据支持。

技术突破体现在多维度检测技术的联用上。平台采用放射标记滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法，分别满足高灵敏度与高通量场景需求；微流控芯片技术与表面等离子共振（SPR）的引入，实现了对激酶-底物相互作用动力学与结合亲和力的实时监测。以BRAF V600E突变黑色素瘤项目为例，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为后续药物优化提供了稳定、可靠的数据支撑。目前，该平台已服务全球超1000家药企，参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段，其与阿斯利康合作开发的Mini-Safety Panel，将脱靶效应检测扩展至90个靶点，系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性，显著降低后期临床失败风险。

平台的核心竞争力还在于其体外脱靶效应靶点谱筛选能力。通过检测化合物对330余种激酶的交叉抑制风险，可提前识别潜在安全性隐患。在FAK抑制剂研发中，平台发现部分化合物虽在细胞模型中显示抗肿瘤活性，但存在对Src、Lyn等非靶点激酶的非特异性抑制。经结构优化后，治疗窗口显著提升，最终候选分子在临床前研究中展现出更优的安全性。这种“筛选-评估-优化”的闭环模式，已成为全球抗肿瘤药物研发的标杆技术。

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