分子胶药物筛选服务|分子胶筛选服务外包|靶向蛋白降解CRO

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分子胶药物筛选服务|分子胶筛选服务外包|靶向蛋白降解CRO

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爱思益普生物公司的分子胶筛选平台构建了多层次验证体系，为分子胶药物的研发提供了全方位、精准的评价。

在靶点验证方面，公司运用蛋白质组学分析技术，能够鉴定出与靶蛋白相互作用的关键伴侣分子，为分子胶的设计提供精准的靶点信息。例如，在针对IKZF1/IKZF3的分子胶研发中，平台通过蛋白质组学分析鉴定出相关关键伴侣分子，并利用CRISPR - Cas9构建细胞模型，结合高通量筛选发现可稳定IKZF1 - 伴侣蛋白相互作用的分子胶化合物，其降解活性较传统方法提升3倍以上。

二元/三元复合物检测技术可精准锁定分子胶诱导的蛋白相互作用。通过该技术，能够明确分子胶与靶蛋白、E3连接酶之间的结合情况，为后续研究提供关键依据。细胞内三元复合物形成验证技术则能动态追踪“黏合”效果，实时观察分子胶在细胞内的作用过程。例如，在VAV1靶点研发中，平台建立的专属检测体系可同时监测靶蛋白降解与细胞功能变化，利用JESS、HiBiT技术量化降解效率，确保疗效可评估。JESS技术相比传统WB具有诸多优势，它对样品的需求量较低，可节约样品用量；所有实验均为全膜WB，对抗体原液消耗较少，大幅降低抗体成本消耗；检测速度快，能实现更早的项目交付；全程自动化标准化，对样品的定量更为准确，避免人为失误；还实现了数据可重复和数据永久保存，且图像质量较高。

此外，蛋白质组学分析技术进一步揪出脱靶风险，确保药物的特异性。诺华VAV1分子胶降解剂的临床前研究验证了这一体系的有效性，动物实验显示炎症指标下降70%，且未出现传统JAK抑制剂的血栓风险，充分体现了多层次验证体系在分子胶药物研发中的重要作用。

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