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KRAS基因的全名叫Kirstenratsarcomaviraloncogenehomolog,编码的蛋白是一种小GTP酶(smallGTPase),它属于RAS超蛋白家族。KRAS蛋白质有188个氨基酸,它的分子量是21.6KD。拥有GTPase酶活性的鸟嘌呤核苷结合蛋白。KRAS蛋白定位在细胞膜的内侧,通过一个法呢酰基(Farnesyl)的修饰基团【1】,连到细胞膜上。法呢酰基,是通过翻译后的蛋白修饰,在法呢酰基转移酶【2】的作用下,加到KRAS蛋白上的【3】。


AMG510 是KRAS领域最先获得临床结果的药物,目前在 KRAS G12C 小分子抑制剂中一马当先。2018 年 8 月,该药物在 ClinicalTrials 注册了临床 I 期试验(NCT03600883),不到一年时间就获得良好结果,先后在 2019 年的美国癌症研究协会年会(AACR)及美国临床肿瘤年会(ASCO)上披露了可喜数据,并于 2019 年 5 月 1 日和 2019 年 5 月 23 日分别获得 FDA 批准治疗非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌(CRC)的孤儿药资格。
AMG510在今年ASCO、WCLC和ESMO三大肿瘤会议上亮相。I期研究的结果显示,AMG510治疗KRAS突变的NSCLC(非小细胞肺癌)患者的总ORR(客观缓解率)为48%,DCR(疾病控制率)为96%。在13名接受剂量为960 mg AMG 510的NSCLC患者中,ORR为54%,DCR为100%。在KRAS突变结直肠癌患者的DCR达到79%。

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