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PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）技术通过招募E3连接酶实现靶蛋白的特异性降解，为“不可成药”靶点提供了全新解决方案。北京爱思益普的靶向蛋白降解（TPD）平台，以700+高质量靶标蛋白库为基石，整合TR-FRET、光谱位移法（SPS）、SPR、HiBiT等高精度分析技术，构建了覆盖靶点验证、分子机制解析、细胞功能评价、脱靶研究、DMPK、体内药理药效及临床前开发的全链条技术体系。
在STAT6降解剂KT-621的研发中，平台通过光谱位移法验证PROTAC分子与CRBN（E3连接酶）的结合能力，结合HTRF技术评估“E3连接酶-PROTAC-靶点”三元复合物的组装效率，最终实现STAT6蛋白的高效降解。实验数据显示，KT-621在human TH2细胞中可完全阻断IL-4/13通路，效力优于传统抗体药物dupilumab，且选择性显著优于同类分子。目前，KT-621已成为全球唯一进入临床阶段的口服STAT6降解剂，其I期临床研究正在评估其对中重度特应性皮炎患者的疗效与安全性。
爱思益普的TPD平台还通过HiBiT细胞系和报告基因模型支持PROTAC分子的高通量筛选，结合Western Blot和流式细胞术实现从降解活性到通路抑制的全维度验证。此外，平台提供的蛋白组学脱靶研究服务，可系统性评估化合物对非靶蛋白的潜在影响，为药物安全性提供早期预警。随着PROTAC技术的临床转化加速，爱思益普正以“精准、高效、持久”的治疗目标，推动降解疗法从实验室走向临床，为全球炎症性疾病患者点亮希望之光。
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