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北京爱思益普生物科技股份有限公司在体外磷酸化实验服务领域构建了覆盖全信号通路的检测体系,尤其在肿瘤免疫治疗与炎症调控领域展现出显著技术优势。其自主研发的蛋白纯化平台可制备高纯度、高活性的靶蛋白,结合TR-FRET、HTRF等高灵敏度检测技术,能精准量化磷酸化修饰对靶蛋白功能的调控作用。例如,在针对PTPN2(TCPTP)蛋白的研究中,团队通过体外磷酸化实验揭示其作为T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶,可通过催化磷酸酪氨酸去磷酸化调控JAK-STAT通路活性。这一发现为2017年Manguso团队通过CRISPR-Cas9揭示的“PTPN2缺失增强抗肿瘤免疫应答”机制提供了关键实验依据,相关数据已发表于国际权威期刊。
爱思益普的体外磷酸化平台已建立涵盖800+酶学靶点的检测体系,其中激酶谱Panel覆盖EGFR、ALK、VEGFR等400余种关键靶点,为肿瘤、免疫等领域药物研发提供了高效筛选工具。在STAT6降解剂KT-621的研发中,团队利用TR-FRET技术模拟靶蛋白与IL-4R的结合场景,结合光谱位移法验证PROTAC分子与E3连接酶的三元复合物形成能力,最终实现pM级亲和力的精准调控。这种多技术联用模式不仅缩短了研发周期,更通过HiBiT细胞系和流式细胞术实现了从降解活性到通路抑制的全维度验证,为全球首个进入临床阶段的口服STAT6降解剂提供了核心数据支撑。目前,该平台已支持全球超1000家药企推进研究项目,其中15%的候选化合物进入临床Ⅱ期及以上阶段,显著提升了新药研发效率。
从技术整合到临床转化,爱思益普的体外磷酸化实验服务正重新定义药物研发的效率标准。其“全链条”能力体现在从酶动力学分析到细胞信号转导的全维度研究,为全球药企提供从靶点发现到临床前候选药物筛选的一站式解决方案。未来,随着蛋白组学脱靶研究、DMPK筛选评价及体内药理模型的深度整合,该平台将进一步推动创新药物研发进程。
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