体外磷酸化实验服务|细胞检测外包服务|激酶抑制剂脱靶效应Panel

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体外磷酸化实验服务|细胞检测外包服务|激酶抑制剂脱靶效应Panel

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北京爱思益普生物科技股份有限公司的体外磷酸化实验服务与KRAS实验平台形成了强大的技术协同效应，为创新药物研发提供了“靶点发现—机制解析—成药性优化”的全链条支持。在肿瘤免疫治疗领域，体外磷酸化平台通过精准量化磷酸化修饰对靶蛋白功能的调控作用，揭示了PTPN2等关键靶点的调控机制；而KRAS平台则通过高活性蛋白制备与SPR技术，突破了“不可成药”靶点的技术瓶颈。例如，在STAT6降解剂KT-621的研发中，体外磷酸化平台利用TR-FRET技术模拟靶蛋白与IL-4R的结合场景，结合光谱位移法验证PROTAC分子与E3连接酶的三元复合物形成能力；KRAS平台则通过SPR技术检测化合物亲和力，为药物优化提供关键数据。

这种协同效应还体现在对复杂疾病机制的解析上。在某非酒精性脂肪性肝炎（NASH）项目中，爱思益普通过转录组学、代谢组学与表观遗传学分析，发现FXR激动剂可调控CYP7A1基因表达，降低胆汁酸合成，同时改善肝纤维化。基于这一发现，客户优化化合物结构后，该药物成为首个进入III期临床的NASH治疗药物。此外，平台开发的“激酶谱-离子通道-核受体”联合筛选体系，可同时评估化合物对多靶点的调控作用，为联合用药研发提供数据支持。

目前，爱思益普的整合技术平台已支持全球200余个新药项目推进，其中15个候选分子进入临床阶段，涵盖肿瘤、免疫、心血管与中枢神经系统等疾病领域。其核心优势在于“技术协同效应”：通过蛋白科学提供靶点结构信息，酶学技术量化化合物活性，细胞学技术验证作用机制，ADME技术预测药代动力学性质，平台可为客户提供从靶点发现到临床前候选分子的全链条服务，显著提升研发效率，降低开发成本。

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