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抑制剂筛选服务|PARP抑制剂活性检测|脱靶效应检测服务

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      北京爱思益普生物科技股份有限公司在体外磷酸化实验服务中,依托自主研发的蛋白纯化平台与高灵敏度检测技术,构建了覆盖全信号通路的检测体系。其核心检测技术包括TR-FRET、HTRF等,这些技术通过荧光共振能量转移原理,能精准量化磷酸化修饰对靶蛋白功能的调控作用。例如,在针对PTPN2蛋白的研究中,团队通过HTRF技术检测PTPN2催化磷酸酪氨酸去磷酸化的效率,揭示其调控JAK-STAT通路活性的分子机制。这一发现为肿瘤免疫治疗提供了新的靶点选择,相关数据已发表于国际权威期刊。


       在KRAS实验平台中,高灵敏度检测技术同样发挥了关键作用。爱思益普配备的Biacore 8K仪器可检测pM级化合物与靶点蛋白的亲和力,成为评估化合物与靶标结合能力的“金标准”。例如,在针对KRAS G12D突变的研究中,团队通过SPR技术测试MRTX1133不同浓度下与KRAS-GMPPNP的亲和力,发现其在“ON”状态下仍保持nM级亲和力,验证了该抑制剂的高效性。此外,平台开发的TR-FRET技术结合核苷酸交换实验(NEA),可实时监测KRAS蛋白在“ON”与“OFF”状态下的转换效率,为化合物筛选提供高精度数据。


       高灵敏度检测技术的应用不仅提升了实验数据的准确性,更缩短了研发周期。在STAT6降解剂KT-621的研发中,爱思益普通过TR-FRET技术模拟靶蛋白与IL-4R的结合场景,结合光谱位移法验证PROTAC分子与E3连接酶的三元复合物形成能力,最终实现pM级亲和力的精准调控。这种多技术联用模式不仅提高了筛选效率,更通过HiBiT细胞系和流式细胞术实现了从降解活性到通路抑制的全维度验证,为全球首个进入临床阶段的口服STAT6降解剂提供了核心数据支撑。

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