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药物脱靶效应检测|新药临床前安全性实验|电生理技术实验平台

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       北京爱思益普的ICESTP Safety Panel®77平台,是国内首个基于《Nature》子刊最新行业标准设计的77靶点安全性评估体系。该平台新增血液、肾脏、代谢、生殖、皮肤五大系统靶点,同时将神经、心血管等系统靶点数量增加30%,形成对药物潜在毒性的全维度覆盖。例如,在某国产EGFR抑制剂研发中,传统hERG检测未发现风险,但Safety Panel检测揭示其对Nav1.5通道的强抑制作用,可能导致QRS波延长与传导阻滞,项目因此及时终止,避免了潜在的临床失败风险。


       平台的靶点选择策略紧密贴合行业前沿需求。2024年5月,《Nature》子刊发布的跨国药企联合研究指出,蛋白激酶已成为药物脱靶效应的主要来源,占比超过50%。基于此,爱思益普在77靶点组合中新增ATM、ROCK1、EGFR和NTRK1等激酶靶点,并纳入曾被视为有潜力但与严重不良事件相关的靶点,如眼毒性、免疫毒性或生殖毒性相关靶点。以5-HT2B受体为例,传统结合试验命中率高达34.4%,但功能测定显示拮抗剂命中率仅为7.7%,激动剂为2.8%。爱思益普平台通过功能测定技术,精准区分了不同作用模式,避免了因结合试验高估活性而导致的资源浪费。


       系统性评估能力是该平台的另一大优势。以某免疫检查点抑制剂研发为例,平台通过单细胞测序技术发现化合物对Treg细胞亚群的脱靶激活,指导研发团队优化结构,最终开发出疗效与安全性平衡的候选分子ICE-IMM-002。目前,该分子已进入临床II期,展现了平台在降低研发风险中的关键价值。此外,平台提供的定制化Safety Panel服务,可根据客户项目需求灵活调整靶点组合,满足从早期发现到临床前研究的差异化需求,成为国内外药企提升研发效率的重要工具。

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