高通量靶点筛选平台|PROTAC药物开发平台|HiBiT细胞蛋白降解检测

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高通量靶点筛选平台|PROTAC药物开发平台|HiBiT细胞蛋白降解检测

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北京爱思益普生物的高通量靶点筛选平台凭借其1500余种靶点资源库与自动化技术体系，成为PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）药物开发的关键支撑。该平台通过CRISPR基因编辑技术构建了STAT6 HiBiT细胞系，将荧光报告基因精准敲入靶蛋白位点，结合自主研发的高通量筛选系统，实现了对数十万种化合物的快速评估。例如，在某抗肿瘤PROTAC药物研发中，平台通过实时监测BRD4蛋白的降解效率，从百万级化合物库中筛选出活性分子，使项目提前3个月进入临床前研究阶段。

技术整合能力是该平台的核心优势。其自动化系统可同步完成细胞铺板、化合物添加与荧光信号读取，单日处理量超10万孔，较传统方法效率提升10倍。在离子通道与GPCR靶点研究领域，平台建立了“钠通道Nav1.5动力学+GPCR信号通路”联动分析模型。例如，在某AR抑制剂研发中，通过评估化合物对钠通道激活/失活特性的影响，结合GPCR平台对G蛋白偶联信号的交叉调控分析，提前6个月识别出QT间期延长风险，避免了后期临床失败。此外，平台严格执行国际标准的质量控制体系，覆盖实验设计、设备校准与数据分析全流程。在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，三次独立筛选的IC50值重复性误差小于15%，数据直接用于国际药企的化合物结构优化。

该平台的技术突破还体现在多维度数据输出能力上。通过整合荧光报告基因、电化学发光及自动化成像技术，可同时获取靶蛋白降解速率、细胞毒性及脱靶效应等关键参数。例如，在针对EGFR突变型非小细胞肺癌的研发中，平台筛选出的候选分子对T790M/C797S双突变的抑制活性较传统药物提升80%，且对野生型EGFR的脱靶效应显著减弱。这种从分子互作到功能验证的完整技术链，为PROTAC药物开发提供了从靶点验证到临床前候选分子确认的全流程支持。

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