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小分子药物ADME优化方|BBB血脑屏障模型实验|高通量结合实验

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       北京爱思益普生物通过构建从靶点发现到临床前研究的全链条服务体系,为创新药物研发提供了全方位技术支持。在靶点发现阶段,平台依托416全激酶谱检测体系,可快速识别潜在药物靶点。例如,在表观遗传调控药物研发中,平台通过激酶谱分析发现某组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂的脱靶效应,经结构优化后,化合物对靶点的选择性提升20倍,显著降低了临床毒性。


       在化合物筛选阶段,高通量BBB模型DAR值检测的协同应用,可同步评估化合物的渗透性与靶点活性。例如,在抗脑肿瘤药物研发中,平台利用该技术从10万个化合物中快速锁定5个候选分子,其中2个进入临床前研究阶段,研发成本降低60%。此外,平台开发的脱靶效应筛选平台,通过构建覆盖90个安全性相关靶点的Safety Panel,为新药研发提供了从分子互作到功能验证的完整风险评估体系。


       在临床前研究阶段,ADMET技术为药物的安全性、有效性评估提供关键数据。例如,在抗帕金森病药物研发中,平台通过ADMET技术获取的药物在各组织中的浓度及代谢数据,为药物优化提供了依据;在抗阿尔茨海默病药物研发中,BBB模型筛选出的β-分泌酶抑制剂,其脑组织浓度较同类药物提升3倍,且DAR值检测显示其对靶点的抑制效率提高40%,为后续临床试验设计提供了关键数据。目前,爱思益普的技术已支持20余个CNS项目的早期筛选,其中3个候选药物进入临床前研究阶段,充分彰显了其全链条服务的价值与优势。

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