ADC药物DAR值质谱法测定|BBB血脑屏障模型实验|药物发现与优化

新闻详情

News Detail

ADC药物DAR值质谱法测定|BBB血脑屏障模型实验|药物发现与优化

来源：本站浏览量：11344

北京爱思益普生物通过整合DAR值检测与BBB模型，构建了“渗透性-活性”协同评估体系，显著提升了CNS药物研发的效率与成功率。该体系的核心在于同步评估化合物的脑屏障穿透能力与靶点调控效率，例如在抗阿尔茨海默病药物研发中，平台通过DAR值检测发现某β-分泌酶抑制剂的靶点激活效率提高40%，结合BBB模型筛选出的高渗透性载体，最终使药物在脑组织中的浓度提升至传统制剂的5倍，靶点激活效率提高60%。

在抗脑肿瘤药物研发中，这一协同模式展现了强大的筛选能力。平台利用高通量BBB模型与DAR值检测技术，从10万个化合物中快速锁定5个候选分子，其中2个进入临床前研究阶段，研发成本降低60%。具体而言，BBB模型提供表观渗透系数（Papp）、外排比率（Efflux ratio）等渗透性参数，DAR值检测则量化靶点调控效率，两者联合分析可预测药物在体内的实际疗效。例如，某纳米载体通过BBB模型评估穿透效率后，再经DAR值检测验证负载药物的靶点活性，最终筛选出“高效穿透+精准释放”的优化载体，显著延长了小鼠生存期。

目前，该技术已应用于多个CNS药物研发项目，支持全球200余家药企的研发需求，助力15款药物进入临床阶段。平台建立的700+高质量靶标蛋白库与高通量BBB模型库，为肿瘤免疫药物研发提供了全链条技术支撑。例如，在抗脑转移癌药物研发中，平台通过模型筛选出可穿透BBB并抑制肿瘤血管生成的双靶点抑制剂，其脑组织浓度达血浆浓度的6.5倍，且对正常脑细胞毒性降低80%，目前该分子已进入临床II期试验，初步数据显示客观缓解率（ORR）达42%，较传统化疗方案提升27个百分点。

上一条：BBB血脑屏障模型实验|生物药PK/PD研究公司|定制化DAR检测平台