激酶谱服务外包|激酶谱Panel筛选实验|激酶抑制剂脱靶效应Panel

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激酶谱服务外包|激酶谱Panel筛选实验|激酶抑制剂脱靶效应Panel

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爱思益普生物的激酶谱平台通过构建标准化产品体系，满足了药物研发从初步筛选到深度验证的差异化需求。平台推出的标准化激酶谱库包括CDK激酶谱、TK酪氨酸激酶谱及416全激酶谱，覆盖了207个常规激酶、76个TK家族激酶及60个代表性激酶的Mini Kinase Panel。这种分层设计使研究人员可根据项目阶段选择合适的筛选范围，例如在早期探索阶段使用Mini Kinase Panel快速定位潜在靶点，在临床前阶段则通过全激酶谱全面评估化合物选择性。

在Wee1抑制剂研发中，平台采用ADP-Glo™荧光法实现Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测，筛选出对G2-M检验点调控具有高选择性的候选分子。其IC50值重复性误差小于15%，为AZD1775等抑制剂的优化提供了可靠数据。此外，平台建立的激酶蛋白库涵盖野生型及突变体，支持从单一激酶抑制到多激酶协同调控的研发需求。例如，针对BRAF V600E突变，平台通过构建三维细胞模型模拟肿瘤微环境，成功筛选出可穿透血脑屏障并抑制脑转移灶生长的化合物，目前该分子已进入临床II期。

标准化产品体系的另一优势在于数据可比性。平台对已有明确特异抑制剂的激酶，选用其特异性抑制剂建立试验模型，控制IC50差异与文献报道值在5倍以内，最大不超过七倍。这种严格的质量控制确保了不同项目间数据的横向可比性，为国际多中心临床试验提供了统一标准。目前，平台已推出“周周检测”服务，将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据展示，全面支持中美双报需求。

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