激酶抑制剂脱靶效应Panel|酶学靶点筛选平台|脱靶效应检测服务

新闻详情

News Detail

激酶抑制剂脱靶效应Panel|酶学靶点筛选平台|脱靶效应检测服务

来源：本站浏览量：17968

爱思益普生物的激酶靶点筛选平台凭借覆盖400余种激酶的检测能力，构建了从激酶活性抑制到下游信号通路调控的全链条评估体系。在抗肿瘤药物研发中，这一技术优势尤为显著。以EGFR突变型非小细胞肺癌为例，平台通过高通量筛选技术，从10万化合物库中快速识别出对T790M/C797S双突变具有高选择性抑制活性的候选分子。该分子的IC50值达纳摩尔级别，较传统药物降低80%，且对野生型EGFR的脱靶效应显著减弱，为第三代EGFR抑制剂的研发提供了关键数据支持。

平台的技术突破体现在多维度检测技术的联用上。放射标记滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法分别适用于高灵敏度与高通量场景，前者通过同位素标记追踪磷酸基团转移，后者通过检测ADP生成量量化激酶活性，两者互补确保了数据可靠性。微流控芯片技术与表面等离子共振（SPR）的引入，则实现了对激酶-底物相互作用动力学与结合亲和力的实时监测。例如，在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为后续药物优化提供了坚实数据基础。这种从分子互作到功能验证的完整技术链，使爱思益普成为国内少数具备全链条激酶靶点筛选能力的CRO企业之一。

目前，平台已服务全球超1000家药企，参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段。其与阿斯利康合作开发的Mini-Safety Panel，将脱靶效应检测扩展至90个靶点，系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性，显著降低后期临床失败风险。这种全链条覆盖能力，不仅加速了药物研发进程，更提升了研发成功率。

上一条：暂无