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Mu阿片受体(Mu opioid receptors, MOR)是一种典型的G蛋白偶联受体。MOR受体是与Gi蛋白偶联结合的7跨膜家族成员受体,外源性阿片类物质(如吗啡)通过作用于神经元中的MOR产生镇痛作用。该受体可以被多种合成化合物激活,包括吗啡以及内源性阿片配体,例如应激状态下释放的内啡肽、脑啡肽以及dinorphins。MOR广泛存在于中枢和外周神经系统,还在多种组织中表达,包括消化道; 在消化道中这些受体影响肠道的蠕动、分泌功能,还可以抑制免疫和炎症反应。μ-阿片受体(MOR)的表达增强会促进细胞增殖、粘附、迁移和肿瘤发生。
MOR受体的激动Endomorphin 1 是一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 ,它产生于大脑、脊髓等组织,可通过突触前和突触后阻断脊髓中的疼痛传递。此外,它可通过增加抑制性的GABA能interneurons的活动,并抑制So-matosensory皮层中的疼痛感觉,从而减少疼痛。拮抗剂Naloxone 是一种阿片类药物拮抗剂,可作为解毒剂,逆转阿片类药物过量的影响。
爱思益普团队已构建MOR受体的稳转细胞系,完成了MOR受体药物体外筛选模型,更快的助力新药研发。
北京爱思益普生物科技股份有限公司专注于从靶点发现验证、先导化合物筛选、优化到临床前候选分子阶段的创新药一体化生物学服务平台,覆盖在肿瘤,免疫,心血管,中枢神经系统等疾病领域,整合蛋白科学、酶学、细胞学、体内外药物代谢动力学、药理学等平台,支持创新药物研发项目,支持基础科研与临床转化医学业务
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