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北京爱思益普生物科技股份有限公司凭借其覆盖400余种激酶的全球领先筛选平台，在抗肿瘤药物研发领域构建起从靶点验证到先导化合物优化的全链条技术体系。该平台以“分层筛选+定制化”模式为核心，通过常规207激酶谱实现化合物广谱活性评估，针对EGFR、ALK等热点靶点推出专项TK家族激酶谱（覆盖76个成员），并设计包含60个代表性激酶的Mini Kinase Panel，满足客户从快速初筛到深度验证的差异化需求。
在技术整合层面，平台创新性地将酶学、细胞学与ADME技术深度融合。以KRAS G12C突变这一“不可成药”靶点为例，爱思益普通过E.coli系统制备高活性蛋白，利用SPR技术测定化合物亲和力，结合脑片膜片钳验证神经元保护作用，最终开发出pM级亲和力的抑制剂ICE-KRAS-001。该平台还与阿斯利康、葛兰素史克等跨国药企合作开发Mini-Safety Panel，将脱靶效应检测靶点扩展至90个，系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统的潜在毒性，成功帮助某抗肿瘤药物在临床前阶段识别hERG通道抑制风险，避免后期开发损失。
数据显示，该平台已支持全球200余个抗肿瘤项目推进，其中15个候选分子进入临床阶段，包括3个针对KRAS突变的“first-in-class”药物。在某EGFR/ALK双靶点抑制剂研发中，客户通过Mini Kinase Panel快速锁定活性化合物，再利用定制激酶谱验证其选择性，研发周期缩短40%，充分彰显平台在提升研发效率、降低试错成本方面的核心价值。
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