News Detail
来源：本站
浏览量：13970
G蛋白偶联受体（GPCR）作为人体最大的膜蛋白家族，参与调控疼痛感知、情绪调节、代谢平衡等生理过程，是阿尔茨海默病、抑郁症、帕金森病等疾病的关键靶点。北京爱思益普构建的GPCR筛选平台覆盖200余种受体亚型，整合钙流检测、cAMP积累、β-arrestin招募等多维度检测技术，为中枢神经系统药物研发提供从靶点验证到临床前候选化合物筛选的全链条服务。
在技术特色方面，平台针对μ型阿片受体（MOR）开发稳定转染细胞系，结合FLIPR技术检测化合物诱导的钙离子内流，成功筛选出具有G蛋白偏向性激活特性的新型镇痛化合物。该分子在动物模型中展现与吗啡相当的镇痛效果，但成瘾性降低80%，为解决阿片类药物滥用危机提供新思路。在5-HT受体家族研究中，平台通过构建5-HT1A、5-HT2A等亚型特异性报告基因系统，发现某化合物对5-HT1A受体的激动活性是传统抗抑郁药的5倍，且不激活5-HT2B受体（与心脏瓣膜病变相关），显著提升治疗安全性。
目前，该平台已支持5个GPCR靶向药物进入临床阶段，其中某MOR/NOP受体双靶点激动剂在临床II期中显示对慢性疼痛的有效率达75%，且无呼吸抑制副作用，彰显GPCR平台在复杂疾病治疗中的技术优势。
业务咨询
北京
业务咨询专线：010-6780-9840
联系地址：北京市经济技术开发区科创十三街18号院锋创科技园16号楼
上海
业务咨询专线：010-6780-9840
联系地址：上海市浦东新区蔡伦路780号新技术推广大楼3E5O室
徐州
业务咨询专线：010-6780-9840
联系地址：江苏省徐州市云龙区淮海文博园 二号楼2层
贵州
业务咨询专线：010-6780-9840
联系地址：贵州省贵阳市南明区龙岭路50号 欧美医药产业园一期2号楼
