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内分泌疾病药物研发长期面临靶点选择复杂、作用机制不明确等挑战，北京爱思益普的核受体靶点平台以40+受体筛选体系为核心，采用报告基因检测技术量化化合物对PPARγ、FXR、LXR等核受体的转录调控活性，为2型糖尿病、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、动脉粥样硬化等疾病提供精准靶点解决方案。
在PPARγ激动剂研发中，平台通过3T3-L1脂肪细胞模型验证候选分子的胰岛素增敏作用，发现某化合物EC50值较罗格列酮降低50%，且不诱导脂肪细胞分化，为2型糖尿病治疗提供更安全的选择。针对FXR靶向药物开发，平台创新性地将核受体检测与表观遗传学分析结合：某FXR激动剂在临床前因肝毒性被质疑，通过ChIP-seq技术发现其可调控CYP7A1基因表达，优化后不仅降低胆汁酸合成，还显著改善肝纤维化，最终成为首个进入III期临床的NASH治疗药物。
平台开发的“核受体-代谢通路”关联分析系统进一步拓展技术边界。某LXR激动剂在早期筛选中因胆固醇升高被搁置，但代谢组学分析揭示其可激活ABCA1转运体，促进胆固醇外排。经重新设计为动脉粥样硬化治疗药物后，该分子在临床I期中使斑块面积减少30%。目前，该平台已支持10余个核受体靶向药物进入临床，其中某PPARδ激动剂因提升运动耐力效果显著，被FDA授予“突破性疗法”认定，标志着内分泌疾病治疗进入精准调控时代。
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