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离子通道作为细胞膜上的“分子开关”,调控着神经信号传递、肌肉收缩等核心生理功能。北京爱思益普的离子通道平台,以覆盖钠、钾、钙、氯四大通道家族的完整技术链,成为疼痛、心律失常等领域药物研发的“电生理图谱”。平台配备全自动膜片钳系统(QPatch、PatchXpress)与FLIPR高通量钙流检测仪,可实现从单细胞电生理到384孔板高通量筛选的无缝衔接,技术精度达到IC50值重复性误差小于10%。
在疼痛治疗领域,平台为Vertex公司Nav1.8抑制剂VX-548(苏泽曲林)的研发提供关键数据支持。通过构建基于Nav1.8的体外检测体系,平台验证了VX-548对人类与大鼠Nav1.8通道的选择性差异,并评估其对大鼠背根神经节(DRG)动作电位的影响。这些数据为VX-548在急性疼痛治疗中的突破性进展奠定基础,目前该药物已进入III期临床试验,有望成为20年来首个治疗急性和神经性疼痛的新药。
在心血管安全评价方面,平台的hERG、Kv1.5等通道模型结合3D心脏安全评估体系,成功预测某抗肿瘤药物的心脏毒性风险。通过模拟化合物对心肌细胞电活动的干扰,平台在临床前阶段识别出潜在风险,帮助客户及时终止项目,避免数亿美元的后期开发损失。此外,平台开发的T型钙通道(Cav3.x)筛选模型,助力客户发现新型抗癫痫化合物,其EC50值较传统药物降低60%,显著提升治疗窗口,为癫痫治疗提供更安全的选项。
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