先导化合物优化一站式服务|高通量靶点筛选服务|激酶谱Panel筛选

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先导化合物优化一站式服务|高通量靶点筛选服务|激酶谱Panel筛选

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北京爱思益普生物科技股份有限公司的激酶谱平台，凭借其覆盖400余种激酶的筛选能力，成为全球抗肿瘤药物研发领域的“技术引擎”。该平台构建了从常规207激酶谱到定制化Mini Panel的分层筛选体系，既能全面评估化合物选择性，又能针对热点靶点家族（如TK家族76个成员）实现全覆盖。以EGFR/ALK双靶点抑制剂研发为例，客户通过60个代表性激酶的Mini Panel快速锁定活性化合物，再利用定制激酶谱验证其选择性，最终将研发周期缩短40%，成功推动分子进入临床前候选阶段。

平台的技术突破更体现在对“不可成药”靶点的攻克。针对KRAS突变这一全球难题，爱思益普通过蛋白表达制备、酶学复合体检测与细胞系编辑技术，构建出KRAS G12C突变筛选模型。在某跨国药企的合作项目中，平台结合激酶谱评估脱靶效应，开发出对KRAS G12C突变具有pM级亲和力的抑制剂ICE-KRAS-001，为“first-in-class”药物研发提供了完整解决方案。目前，该平台已支持全球200余个抗肿瘤项目推进，其中15个候选分子进入临床阶段，包括3个针对KRAS突变的突破性药物，持续引领激酶靶点领域的技术革新。

激酶谱平台的核心价值在于其“精准打击”能力。通过HTRF及ADP-Glo方法，平台可量化化合物对激酶活性的抑制效果，结合3D结构模拟技术，预测化合物与靶点的结合模式。这种“数据+模型”的双驱动模式，不仅提升了筛选效率，更降低了脱靶风险。例如，在某CDK抑制剂研发中，平台通过激酶谱发现化合物对CDK9的意外抑制作用，经结构优化后，该分子成为首个进入临床的CDK9选择性抑制剂，为血液肿瘤治疗开辟新路径。

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