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内分泌疾病药物研发长期面临靶点选择复杂、作用机制不明确等挑战，北京爱思益普的核受体平台以40+受体筛选体系，成为破解这一难题的“精准钥匙”。平台采用报告基因检测技术，可量化化合物对PPARγ、FXR、LXR等核受体的转录调控活性，EC50值检测精度达纳摩尔级。以PPARγ激动剂研发为例，平台通过3T3-L1脂肪细胞模型验证了候选分子的胰岛素增敏作用，其EC50值较罗格列酮降低50%，为2型糖尿病治疗提供更安全的选项。
平台的技术创新更体现在“核受体-代谢通路”关联分析系统。某LXR激动剂在早期筛选中因胆固醇升高被搁置，但平台通过代谢组学分析发现其可激活ABCA1转运体，促进胆固醇外排。经重新设计为动脉粥样硬化治疗药物后，该分子在临床I期中使斑块面积减少30%，成为首个通过调控胆固醇外排治疗心血管疾病的核受体靶向药物。此外，平台将核受体检测与表观遗传学分析结合，在某FXR激动剂研发中，通过ChIP-seq技术发现其可调控CYP7A1基因表达，优化后不仅降低胆汁酸合成，还显著改善肝纤维化，使该药物成为首个进入III期临床的NASH治疗药物。
目前，核受体平台已支持10余个药物进入临床，其中某PPARδ激动剂因运动耐力提升效果显著，被FDA授予“突破性疗法”认定。平台的技术优势在于其“多维度评估”能力：从受体结合亲和力到下游基因表达调控，从细胞水平到动物模型，平台可提供全链条数据支持，帮助客户优化化合物结构，降低脱靶风险，加速药物研发进程。
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