小分子靶点筛选CRO|体外生物学研究平台|肿瘤药物靶点验证服务

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小分子靶点筛选CRO|体外生物学研究平台|肿瘤药物靶点验证服务

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北京爱思益普的整合技术平台，以蛋白科学、酶学、细胞学与体内外药代动力学（ADME）技术为核心，构建起新药研发的“超级引擎”。平台将激酶谱、离子通道、细胞与核受体等技术模块深度融合，形成“靶点验证-先导化合物优化-临床前候选分子”的一体化服务链条。在某KRAS突变型结直肠癌项目中，平台通过蛋白表达制备高活性KRAS G12C蛋白，利用SPR技术检测化合物亲和力，再结合脑片膜片钳验证神经元保护作用，最终开发出对KRAS G12C突变具有pM级亲和力的抑制剂ICE-KRAS-001，为“不可成药”靶点研发提供完整解决方案。

平台的技术整合能力更体现在对复杂疾病机制的解析。在某非酒精性脂肪性肝炎（NASH）项目中，平台通过转录组学、代谢组学与表观遗传学分析，发现FXR激动剂可调控CYP7A1基因表达，降低胆汁酸合成，同时改善肝纤维化。基于这一发现，客户优化化合物结构后，该药物成为首个进入III期临床的NASH治疗药物。此外，平台开发的“激酶谱-离子通道-核受体”联合筛选体系，可同时评估化合物对多靶点的调控作用，为联合用药研发提供数据支持。

目前，整合技术平台已支持全球200余个新药项目推进，其中15个候选分子进入临床阶段，涵盖肿瘤、免疫、心血管与中枢神经系统等疾病领域。平台的核心优势在于其“技术协同效应”：通过蛋白科学提供靶点结构信息，酶学技术量化化合物活性，细胞学技术验证作用机制，ADME技术预测药代动力学性质，平台可为客户提供从靶点发现到临床前候选分子的全链条服务，显著提升研发效率，降低开发成本，为全球新药研发企业提供强有力的技术支撑。

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