体外生物学研究平台|激酶谱Panel筛选服务|激酶抑制剂脱靶效应

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体外生物学研究平台|激酶谱Panel筛选服务|激酶抑制剂脱靶效应

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北京爱思益普生物科技股份有限公司的靶点验证平台，以“全链条技术整合”为核心，构建了从靶点发现到临床前申报的完整服务体系。其核心优势在于700+高质量靶标蛋白库的储备，涵盖STAT6、KRAS、EGFR等热门靶点，为药物研发提供“靶点可行性—分子互作—功能验证”的一站式支持。例如，在STAT6降解剂KT-621的研发中，平台通过TR-FRET技术模拟靶蛋白与IL-4R的结合场景，结合光谱位移法（SPS）验证PROTAC分子与E3连接酶的三元复合物形成能力，最终实现pM级亲和力的精准调控。这种多技术联用模式，不仅缩短了研发周期，更通过HiBiT细胞系和流式细胞术实现了从降解活性到通路抑制的全维度验证，为全球首个进入临床阶段的口服STAT6降解剂提供了关键数据支撑。

平台的“全链条”能力还体现在对“不可成药”靶点的突破上。针对KRAS G12C突变这一长期无药可治的难题，爱思益普通过E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白，结合SPR技术检测化合物亲和力，并利用脑片膜片钳验证神经元保护作用，成功开发出对KRAS突变具有pM级亲和力的抑制剂ICE-KRAS-001。目前，该平台已支持15个候选分子进入临床阶段，包括3个针对KRAS突变的“first-in-class”药物，彰显了其在靶点验证领域的全球领导力。

从技术整合到临床转化，爱思益普的靶点验证平台正重新定义药物研发的效率标准。通过蛋白组学脱靶研究、DMPK筛选评价及体内药理模型（如特应性皮炎、哮喘模型）的深度整合，平台已形成“靶点发现—机制解析—成药性优化—临床前申报”的闭环服务体系，为全球药企缩短研发周期、降低转化风险提供了核心支撑。

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