小分子药代动力学CRO服务|BBB血脑屏障模型实验|ADMET实验外包

新闻详情

News Detail

小分子药代动力学CRO服务|BBB血脑屏障模型实验|ADMET实验外包

来源：本站浏览量：17543

药代动力学（PK）研究的终极目标，是将实验室数据转化为临床可用的给药方案。北京爱思益普生物科技有限公司通过构建“基础研究-临床前-临床”的全链条转化医学平台，在PK领域实现了从机制探索到应用落地的跨越。

在基础研究层面，爱思益普聚焦于PK相关生物标志物的发现与验证。公司利用CRISPR-Cas9基因编辑技术构建了系列转运体（如P-gp、BCRP）与代谢酶（如CYP3A4、UGT1A1）敲除细胞系，结合高通量筛选，系统解析了药物与这些关键蛋白的相互作用。例如，在某抗抑郁药物的研发中，团队发现候选化合物是P-gp的强底物，导致其在外排作用强的脑组织中浓度不足。通过引入P-gp抑制剂联合给药策略，脑内药物暴露量提升了3倍，为后续临床试验设计提供了关键依据。此外，公司还开发了“代谢酶表型分析平台”，可定量测定药物在肝微粒体、肝细胞及重组酶中的代谢速率，为种属差异预测提供数据支持。

临床前PK研究是爱思益普转化医学的核心环节。公司建立了涵盖小鼠、大鼠、犬、猴等多物种的PK研究体系，支持从单次给药到重复给药的全面评价。在给药途径优化方面，团队通过比较口服、静脉注射、鼻腔给药等多种方式，发现鼻腔给药可使某镇痛药物绕过首过效应，生物利用度从25%提升至68%，且能快速穿透BBB（Tmax=15分钟），为急性疼痛治疗提供了新选择。在特殊人群PK研究领域，爱思益普开发了“肝肾功能损伤动物模型”，可模拟临床患者的代谢与排泄特征。例如，在某抗纤维化药物的研发中，模型预测肾功能不全患者需将给药间隔延长至48小时，以避免药物蓄积中毒，这一建议已被后续临床试验证实。

临床PK研究是爱思益普转化医学的“最后一公里”。公司与多家三甲医院合作，建立了“临床样本快速分析平台”，可在24小时内完成血浆、脑脊液等样本中药物浓度的定量检测。在某抗肿瘤药物的I期临床试验中，团队通过密集采血设计，结合NONMEM软件构建了群体PK模型，发现体重与肌酐清除率是影响药物清除的关键协变量。基于此，研究团队制定了个体化给药方案：体重<60 kg的患者剂量降低20%，肌酐清除率<50 mL/min的患者剂量降低30%，显著提高了治疗安全性。目前，爱思益普已参与完成20余项临床试验的PK研究，其中5项研究结果被FDA/NMPA纳入新药审批关键证据。

上一条：药物靶点筛选服务|hERG离子通道筛选|GPCR cAMP信号通路检测