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KRAS抑制剂筛选服务|激酶实验检测服务|小分子靶点筛选CRO

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       北京爱思益普的KRAS实验平台以“全链条技术整合”为核心，构建了从靶点发现到临床前申报的完整服务体系。针对KRAS G12C突变这一长期无药可治的难题，平台通过E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白，结合SPR技术检测化合物亲和力，开发出具有pM级结合能力的抑制剂。该分子在体外实验中展现出对突变蛋白的特异性抑制，较传统泛RAS抑制剂选择性显著提升，为结直肠癌、胰腺癌等高发肿瘤提供了新型治疗手段。例如，平台支持的ICE-KRAS-001在Ⅰ期临床试验中展现出良好的药代动力学特性，半衰期较同类分子延长2倍以上，且对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性显著降低。


       平台技术优势体现在多维度验证体系的建立。在KRAS抑制剂研发过程中，团队不仅通过酶学实验量化化合物活性，更利用脑片膜片钳技术验证其神经元保护作用。这种从分子互作到细胞功能的跨层次验证模式，确保了候选分子的生物学活性与安全性。目前，该平台已支持3个KRAS突变“first-in-class”药物进入临床阶段，并与AstraZeneca、GlaxoSmithKline等跨国药企建立合作，系统性评估化合物对关键器官的潜在毒性，使后期临床失败风险降低50%。此外，平台构建的覆盖400余种激酶的筛选能力，以及针对研发热点推出的TK家族激酶谱（76个靶点）与Mini Kinase Panel（60个代表性激酶），可满足客户从早期筛选到优化验证的全流程需求。

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