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药物安全性评估标准并非一成不变。2012年，Bowes等人在《Nature Reviews Drug Discovery》发表的里程碑研究，首次提出包含44个靶点的标准化筛查panel，覆盖GPCR、离子通道、酶和核受体等核心靶点，为行业树立了首个“脱靶风险预警”的安全标准。然而，随着激酶抑制剂、蛋白降解剂等新型疗法涌现，44靶点组合逐渐暴露出激酶覆盖率不足、功能筛选缺失、新型毒性机制盲区等局限性。
2024年5月，《Nature》子刊发表的重磅研究，由辉瑞、诺华、罗氏等18家跨国药企共同完成，基于763个靶点、超50万条测试数据，推出新一代77靶点筛查策略。北京爱思益普生物科技股份有限公司迅速响应这一行业变革，推出国内首个基于该标准的ICESTP Safety Panel®77平台，新增ATM、ROCK1、EGFR和NTRK1等激酶靶点，并纳入曾被视为有潜力但与严重不良事件相关的靶点，如眼毒性、免疫毒性或生殖毒性相关靶点。
以5-HT2B受体为例，传统结合试验命中率高达34.4%，但功能测定显示拮抗剂命中率仅为7.7%，激动剂为2.8%。爱思益普平台采用功能测定技术，可区分激动剂、拮抗剂等不同作用方式，并直接测量激动剂EC50值，数据准确性较传统结合实验提升30%以上。这一技术突破在某抗肿瘤药物研发中得以验证：平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活，研发团队及时终止开发，避免了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。
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