News Detail
来源:本站
浏览量:12926
在DMPK研究中,PXR和CAR是两种重要的核受体,它们能够通过调节细胞的转录反应来影响药物的代谢和解毒。PXR主要在肝脏和小肠中表达,而CAR主要则在肝脏中表达。在人体中,PXR主要调节CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4和CYP3A5的表达。CAR则主要调节CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9和CYP3A4的表达。可以看到,PXR和CAR在调节CYP基因表达方面可能存在一些重叠。
药物研发的过程中,为了研究PXR和CAR对CYP酶表达的调控,一般使用CYP相关基因的启动子和增强子序列来构建荧光素酶报告系统。这些报告系统可以在细胞水平上评估药物对于PXR和CAR的激活,从而评价药物在肝脏中的代谢和解毒效率,以及指导潜在的联合用药。
总之,PXR、CAR以及相关的CYP报告基因在DMPK研究中起着关键作用,这些研究可以为药物设计和临床治疗提供指导。
爱思益普目前可以提供全套PROTAC体外筛选平台,从蛋白的制备、酶学方法开发、三元复合物的形成,蛋白降解的评价,体外ADME,体内PK及体内药理的评价,具有丰富的经验。自身也搭建了众多靶点的高通量筛选平台,为快速支持蛋白降解剂的药物研发提供研发服务,欢迎垂询和线上沟通。
扫一扫关注
爱思益普公众号
业务咨询
北京
业务咨询专线:010-6780-9840
联系地址:北京市经济技术开发区科创十三街18号院锋创科技园16号楼
上海
业务咨询专线:010-6780-9840
联系地址:上海市浦东新区蔡伦路780号新技术推广大楼3E5O室
徐州
业务咨询专线:010-6780-9840
联系地址:江苏省徐州市云龙区淮海文博园 二号楼2层
贵州
业务咨询专线:010-6780-9840
联系地址:贵州省贵阳市南明区龙岭路50号 欧美医药产业园一期2号楼