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北京爱思益普生物的功能测定技术通过直接测量离子通道介导的微小电流变化，精准解析化合物对通道的激活、抑制或调制作用。传统结合实验仅能检测化合物与靶点的物理结合能力，而平台的技术可区分激动剂、拮抗剂等作用方式，并直接测量激动剂EC50值。例如，在某β2肾上腺素受体激动剂研发中，平台通过功能测定技术发现化合物在激活Gs蛋白的同时，对Gi蛋白通路存在弱激活效应，经结构优化后，化合物的心脏副作用显著降低，目前已进入临床II期试验。
平台的技术优势还体现在对复杂信号通路的解析能力上。采用荧光共振能量转移（FRET）与膜片钳技术联用，可同时监测GPCR激活引发的细胞内钙离子流动与膜电位变化。例如，在5-HT2B受体激动剂检测中，平台通过整合钙流检测与G蛋白信号通路分析，成功筛选出对心血管系统无脱靶效应的高选择性化合物，为抗抑郁药物研发提供了安全有效的候选分子。
此外，平台构建的离子通道靶点库涵盖120余种离子通道靶点的检测体系，支持全面的通道亚型选择性以及常见不同种属的检测。例如，在某钠离子通道Nav1.7抑制剂研发中，平台不仅完成了化合物对通道电流的抑制活性检测，还通过CRISPR敲除技术验证了靶点在疼痛模型中的关键作用，为候选分子的临床前研究提供了完整数据包。目前，该平台已服务全国600余家生物科技企业，支持超过1000项靶标和疾病领域研究项目。
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