一、平台定位与技术集群架构 

    北京爱思益普生物科技股份有限公司（ICE Bioscience）自 2010 年创立以来，始终聚焦于药物发现阶段的新靶点、新方法、新技术，构建了国内领先的靶点驱动药物发现生物学一体化服务平台。经过十五年的技术积淀，公司已从单一的离子通道靶点筛选初创企业，发展成为服务全球 1000 多家新药研发企业的综合性 CRO，每年支持数十项研发项目进行 IND 申报。

    爱思益普的核心竞争力在于其「技术集群」式的平台架构：

    平台自研纯化了 400 余种高纯度靶标蛋白并通过活性验证测试，构建了 500 余株耐药株、报告系统、稳转和基因编辑细胞系，涵盖了大部分成药性靶点。这种广泛的靶点覆盖能力，使平台能够响应从肿瘤、免疫到心血管、中枢神经系统、代谢等多个疾病领域的研发需求。

二、离子通道靶点筛选：电生理技术的深度布局 

    离子通道作为爱思益普的传统优势领域，平台已优化和验证了 120 余种离子通道表达的细胞系，积累了 15 年利用膜片钳技术进行药物筛选的经验。电生理科学研究部目前拥有：

    超过 40 名专业人员，硕博占比达 30% 以上，15 套手动膜片钳设备，1 台 Sophion QPatch48X 自动化膜片钳设备，FLIPR 高通量荧光检测系统，技术体系「三级递进」架构。

    典型案例：Nav1.8 疼痛靶点支持项目。平台为 Vertex Pharmaceuticals 的 VX-548 项目提供了从筛选到申报的全流程技术支持：

    💡 FLIPR 初筛：快速锁定活性化合物

    💡 膜片钳验证：评估状态依赖性抑制特性

    💡 选择性研究：人源化与啮齿类通道对比

    💡 机制研究：动作电位钳制实验

    平台开发的人源化细胞系可连续传代 50 代以上仍保持功能活性，数据变异系数低于 15%。

三、激酶靶点筛选：抗肿瘤药物研发的核心支撑 

    激酶作为细胞信号传导的关键调控因子，与肿瘤增殖、转移等环节密切相关。爱思益普的激酶靶点平台凭借覆盖 400 余种激酶的筛选能力，已成为全球抗肿瘤药物研发的核心技术支柱。

    标准化筛选库设计：

    平台采用 ADP-Glo、TR-FRET、FP Binding Assay 等多种检测技术，针对不同类型的激酶优化反应条件：酶浓度优化：确保信号窗口最大化，底物浓度优化：基于 Km 值确定最佳浓度，ATP 浓度优化：平衡灵敏度与生理相关性。

    平台通过体外脱靶效应靶点谱筛选，检测化合物对 330 余种激酶的交叉抑制风险。在 FAK 抑制剂研发中，部分化合物虽在细胞模型中显示抗肿瘤活性，但存在对其他酪氨酸激酶的非特异性抑制。通过结构优化，这些化合物的治疗窗口显著提升，IND 申报成功率提高 40%。

四、GPCR 与核受体靶点筛选：拓展药物发现的边界 

    G 蛋白偶联受体（GPCR）是最大的药物靶点家族，约 40% 的上市药物作用于 GPCR。爱思益普建立了 160 多种 GPCR 受体的筛选细胞系，采用多种功能读数：

    🚀 钙流检测：Gq 偶联受体

    🚀 cAMP 检测：Gs/Gi 偶联受体

    🚀 IP1 检测：Gq 偶联受体替代读数

    🚀 β-arrestin 招募检测：非 G 蛋白依赖信号

    GPCR 与离子通道联动检测是平台的技术特色。许多 GPCR 通过第二信使间接调控离子通道活性，如 M2 毒蕈碱受体通过 Gi/o 蛋白抑制腺苷酸环化酶，降低 cAMP 水平，进而影响 HCN 通道和 CFTR 氯通道的活性。平台通过整合 GPCR 功能检测与离子通道电生理记录，能够解析这种跨靶点调控机制。

    核受体靶点平台建立了 40 多类核受体的筛选方法，涵盖：

    🔑 雄激素受体（AR）：前列腺癌治疗靶点

    🔑 糖皮质激素受体（GR）：炎症性疾病

    🔑 PPAR 家族：代谢性疾病

    采用报告基因检测、共激活因子招募检测、细胞分化诱导检测等多种方法，评估化合物对核受体的激动或拮抗活性。

五、细胞水平筛选与体内药效评价 

    平台拥有 900 余种细胞库，包括 500 余种肿瘤细胞系及基因编辑模型，通过整合 2D 和 3D 细胞培养技术，评估化合物对多种肿瘤细胞的增殖抑制活性：

    🖥️ 2D 细胞培养：快速评估增殖抑制活性

    🖥️ 3D 肿瘤球模型：模拟肿瘤微环境

    🖥️ 类器官模型：保留患者肿瘤异质性

    在 HER2 靶向 ADC 药物研发中，平台通过构建耐药细胞系和癌细胞 Panel 分析，解析 ADC 分子的内吞效率和旁杀伤效应，为优化抗体-毒素偶联策略提供数据支持。

六、早期成药性评价：前置风险管控 

    爱思益普建立了早期成药性筛选评价平台，支持小分子、抗体、ADC、PROTAC、小核酸等不同类型的药物筛选。

    通过功能活性筛选评估化合物的安全性，为早期危害识别和脱靶相关风险评估提供数据，确保以最少或没有脱靶活性的化合物进入研发阶段。多维度安全性评价：

    💡 心脏安全性：hERG 检测、激酶谱心脏毒性评估、转运体相互作用

    💡 神经系统安全性：血脑屏障通透性预测、神经毒性细胞模型评估

    💡 肝脏安全性：CYP450 抑制诱导、肝细胞毒性

七、结语：面向未来的持续创新 

    爱思益普已完成 B++轮融资，由亦庄国投领投，现有股东雅惠投资继续增持股份。融资将支持公司为海内外制药公司提供更领先、更优质的服务，进一步巩固其在靶点驱动药物发现 CRO 领域的领先地位。

    面对人工智能和自动化技术的快速发展，爱思益普正积极推进数字化转型：

    ⏰️ AI 辅助药物设计：整合机器学习算法与海量筛选数据

    ⏰️ 自动化实验系统升级：提升筛选通量和数据质量

    ⏰️ 新兴靶点拓展：PROTAC、分子胶、RNA 疗法等领域

    从靶点验证到临床前候选分子，爱思益普药物靶点筛选服务平台以专业的技术能力、完善的质量体系和高效的项目管理，为全球新药研发企业提供一体化解决方案，助力创新药物更快走向临床，造福患者！