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细胞信号网络高度互联,离子通道与GPCR常常通过信号通路、第二信使、蛋白互作等方式协同调控生理功能。在疼痛、心血管、炎症、肿瘤等领域,越来越多新药采用离子通道 + GPCR多靶点协同作用机制。爱思益普生物率先建成离子通道与GPCR双平台联动筛选体系,为多靶点药物研发提供了一体化解决方案。
联动筛选的核心价值在于更全面识别化合物药理与脱靶风险。许多化合物在单一靶点筛选中表现优异,但在体内会同时作用于离子通道与GPCR,引发药效增强或副作用叠加。爱思益普的联动平台能够同步评价化合物对蛋白信号、cAMP、IP1、钙信号以及离子通道电流的影响,完整描绘多靶点作用谱,帮助研发团队在早期优化选择性、降低副作用。
例如,Nav1.7/1.8与μ阿片受体、CGRP受体、5 - HT受体等联合调控痛觉传导。爱思益普的联动筛选平台可支持双靶点激动剂、拮抗剂、变构调节剂筛选,助力开发高效低成瘾性镇痛药物。HERG、Nav1.5、Cav1.2等离子通道共同决定心脏功能,联动筛选可同时评估药物对受体信号与心脏离子通道的影响,提前识别血压波动、心律失常等潜在风险,提升心血管药物安全性。该平台采用模块化设计,可灵活组合靶点panel,数据互通、模型兼容,大幅减少实验周期与样品消耗,提升研发效率,引领多靶点药物研发新范式。
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