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G蛋白偶联受体（GPCR）是人体最大的膜蛋白家族，约 40% 的上市药物作用于该家族。爱思益普建立了160多种GPCR受体的筛选细胞系，采用多种功能读数适配不同信号通路类型。
技术方法涵盖四大类：
☂️ 钙流检测用于Gq偶联受体，通过监测细胞内钙离子浓度变化评估受体激活；
☂️ cAMP积累测定用于Gs/Gi偶联受体，检测第二信使cAMP的生成或抑制；
☂️ IP1检测作为Gq偶联受体的替代读数；
☂️ β-arrestin招募检测用于非G蛋白依赖信号通路。
平台的技术突破体现在信号转导通路的深度解析。通过优化细胞转染条件与检测缓冲液配方，将信号检测灵敏度提升至纳摩尔级别，可精准区分激动剂、拮抗剂及偏向性配体。在多巴胺D2受体研究中，平台通过Gαi/Gαo信号通路检测，发现某化合物可特异性激活Gαi通路而抑制Gαo通路，这种偏向性信号特性为抗精神病药物研发提供了新思路。
GPCR与离子通道联动检测是平台的技术特色。许多GPCR通过第二信使间接调控离子通道活性，平台通过整合GPCR功能检测与离子通道电生理记录，能够解析这种跨靶点调控机制。
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