三元复合物筛选服务|靶向蛋白降解服务|药物亲和力测试服务|抗体偶联药物筛选服务

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三元复合物筛选服务|靶向蛋白降解服务|药物亲和力测试服务|抗体偶联药物筛选服务

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传统小分子药物的筛选逻辑相对直接：找到能与靶蛋白活性位点紧密结合的化合物，测量亲和力，优化选择性。但新型药物正在改写这套规则。

PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）就是一个典型例子。它不需要占据靶蛋白的活性位点，而是像一座分子桥梁，一端连接靶蛋白，一端连接E3泛素连接酶，形成三元复合物后利用细胞的"垃圾回收系统"（蛋白酶体）降解靶蛋白。这意味着筛选时不能只测"结合不结合"，还要验证"三元复合物能不能形成""降解效率如何""选择性怎么样"。

爱思益普针对这类需求开发了TR-FRET三元复合物筛选方法。以VAV1靶点为例，平台通过荧光共振能量转移信号判断三元复合物是否成功组装，同时配合HiBiT-based蛋白降解实验在细胞水平监测靶蛋白的降解动力学。对于BCL-XL这类抗凋亡靶点，还建立了CRBN Displacement Assay和BCL-XL/CRBN Ternary Assay体系，帮助客户在蛋白降解剂的早期设计阶段就获得可靠数据。

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ADC（抗体偶联药物）的筛选逻辑又不同。它由抗体、连接子和细胞毒素三部分组成，靶点筛选的重点不是小分子结合口袋，而是靶抗原的表达量、内化效率和肿瘤特异性。爱思益普的ADC评价平台涵盖靶抗原表达与结合检测、ADC内化与转运追踪、细胞毒性评价、旁观者效应评估等环节，拥有65株HER2阳性/阴性细胞系的筛选组合，并开发了耐药细胞株（如DLD-1/Exatecan R、SKOV3/Dxd R）用于克服耐药机制研究。

这些新型服务表明，靶点筛选能力已经从"单一靶点活性检测"进化到"复杂药物机制的系统性验证"。平台需要同时理解蛋白化学、细胞生物学和药物代谢动力学，才能为新型疗法提供有价值的筛选数据。

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