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离子通道作为细胞膜上的关键调控枢纽,其功能异常与癫痫、心律失常、疼痛等疾病密切相关。北京爱思益普依托十余年技术积累,构建了覆盖钠、钾、钙、氯四大离子通道家族的完整筛选平台,配备全自动膜片钳系统(QPatch、PatchXpress)、FLIPR高通量钙流检测仪及自动化电生理工作站,实现从单细胞水平到高通量筛选的无缝衔接。
在钠通道领域,平台开发了稳定表达Nav1.1-Nav1.9亚型的HEK293细胞系,结合膜片钳技术,可精确测定化合物对通道的激活/抑制作用,其IC50值重复性误差小于10%。例如,针对Nav1.7亚型的疼痛药物研发,平台通过高内涵筛选技术识别出选择性抑制剂,其镇痛效果在动物模型中提升3倍。在钾通道领域,平台构建的hERG、Kv1.5等通道模型,结合3D心脏安全评估体系,成功预测某抗肿瘤药物的心脏毒性风险,帮助客户在临床前阶段及时终止项目,避免潜在损失。
该平台已建立超100种离子通道筛选细胞系及验证方法,支持肿瘤、心血管、神经系统等疾病领域的药物研发。其技术优势在于硬件与软件的深度融合:自动化电生理工作站可实现24小时连续筛选,单日处理样本量超5000个;而AI驱动的数据分析模型则能快速识别结构-活性关系,将先导化合物优化效率提升60%。
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